Cheminis pavadinimas

(Z) -2-4- (4-chlor-1,2-difenil-1-butenil) fenoksi-N, N-dimetiletanaminas. Galima tokia forma citratas.

Cheminės savybės

Toremifenas yra priešnavikinis, antiestrogeninis agentas. Cheminė struktūra yra nesteroidinis darinys. trifeniletilenas. Molekulė tamoksifenas stabilizuotas prijungtu chloro atomu. Dėl šios priežasties medžiaga turi stabilesnę molekulinę struktūrą. Galima įsigyti tablečių pavidalu su įvairiomis dozėmis.

Farmakologinis poveikis

Antiestrogeninis, priešnavikinis.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Toremifenas prasiskverbia į navikines ląsteles ir konkurenciniu mechanizmu prisijungia prie estrogeno receptorių, užkertant kelią estrogeno receptorių komplekso susidarymui. Medžiaga slopina DNR sintezės ir vėžio ląstelių replikacijos procesus. Taip pat vaistas veikia onkogeninio reguliavimo procesus, kurie gali sukelti apoptozė naviko ląstelės.

Didelėmis dozėmis vaistas vartojamas nepakankamai veikiant citostatikai ir hormoniniai vaistai, atsparūs tamoksifenas.

Klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad vaistas gali pailginti intervalą QT ir pakeiskite T bangas EKG, priklausomai nuo suvartotos dozės. Tačiau įrankis nedaro įtakos širdies ritmui, QRS- ir PR intervalas.

Išgertas Toremifenas absorbuojamas pakankamai greitai. Didžiausia koncentracija yra po 3 valandų. Kepenų audiniuose atsiranda reakcijų demetilinimas ir hidroksilinimasįtraukianti sistemą CYP3A4. Rezultatas yra N-demetilotoremifenas. Medžiaga išsiskiria dviem fazėmis, pirmojoje stadijoje (pasiskirstymo fazėje) pusinės eliminacijos laikas yra 4 valandos, paskutinėje fazėje - 5 dienos. Metabolitai pašalinami daugiausia su išmatomis, šiek tiek - per savaitę su šlapimu.

Vartojimo indikacijos

Toremifeno preparatai skiriami:

  • gydomiems nuo estrogeno krūties vėžys moterims moterų po menopauzės, įskaitant metastazavusius;
  • prevencija ir gydymas dishormonal krūties hiperplazija.

Kontraindikacijos

Vaistas draudžiamas vartoti:

  • priealergijos ant veikliosios medžiagos;
  • jei anksčiau buvo stebimas paciento endometriumo hiperplazija;
  • su sunkiu kepenų nepakankamumu;
  • pacientams, kuriems yra širdies laidumo pokyčiai, su įgimtu ar įgytu intervalo pailgėjimu QT;
  • su elektrolitų pusiausvyros pažeidimais;
  • pacientams, sergantiems bradikardija;
  • su kliniškai reikšmingais širdies nepakankamumas ir asistolija anamnezėje.

Šalutinis poveikis

Toremifenas gali sukelti:

  • gimdos kraujavimas, išskyros iš makšties, atoslūgiai;
  • galvos svaigimasnuovargis patinimasvėmimas prakaitavimaspykinimas
  • odos bėrimai, prislėgtasniežėjimas dispepsija.

Retai vystosi:

  • endometriumo hipertrofija, endometriumo polipai, hiperplazija;
  • apetito stoka, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas;
  • nemiga, galvos skausmaidezorientacija erdvėje;
  • vidurių užkietėjimas, giliųjų venų trombozė, tromboflebitas;
  • svorio padidėjimas hiperkalcemija, dezorientacija erdvėje, dusulys.

Labai retai gali atsirasti: endometriumo vėžys, alopecija, regėjimo problemos, ragenos drumstimas, gelta.

Toremifenas, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Vaistas geriamas per burną. Tabletės geriamos neatsižvelgiant į maistą.

Gydomiems nuo estrogeno krūties vėžys Per parą išrašoma 60 mg vaisto. Profilaktikai krūties hiperplazija įlašinkite 20 mg medžiagos per dieną. Terapijos trukmė priklauso nuo gydymo efektyvumo.

Perdozavimas

Išgėrus daugiau kaip 680 mg per dieną, išsivysto ūminė intoksikacija: galvos svaigimas, galvos sukimasis, galvos skausmaipykinimas ir pan. Vaistas neturi specifinio priešnuodis, gydymas yra skirtas išlaikyti paciento gyvenimą.

Sąveika

Kombinuotas medžiagų su induktoriais vartojimas izofermentas CYP3A4su fenitoinas, karbamazepinas, rifabutinas ir fenobarbitalis gali pagreitinti vaistų metabolizmą. Kartais naudojant šį derinį koreguojama citostatiko dozė.

Toremifenas, vartojamas kartu su vaistais, mažinančiais kalcio jonų išsiskyrimą, kartu su tiazidiniais diuretikais padidina hiperkalcemija.

Nerekomenduojama derinti vaisto su agentais, kurie prailgina intervalą QTsu chinidinas, granisetronas, disopiramidė, prokainamidas, sotalolom, amjodaronas, ibutilidas, dofetilidas, haloperidolio, amitriptilinas, klaritromicinas, tioridazino, venlafaksinas, eritromicinas, levofloksacinas, ondansetronas. Jei reikia, gydymas Toremifenu nutraukiamas.

Kartu vartojamas agentas kartu su inhibitoriais CYP3A4su itrakonazolo, ketokonazolas, atazanaviras, klaritromicinas, ritonaviras, nelfinaviras, vorikonazolas ir tt padidina toremifeno koncentraciją plazmoje. Tokie deriniai nerekomenduojami.

Ypač atsargiai vaistas yra geriamas kartu fenitoinas, varfarinas ir kiti substratai CYP2C9.

Specialios instrukcijos

Prieš pradėdami gydymą Toremifen, turite pasitarti su ginekologu dėl jo prieinamumo endometriumo hiperplazija. Ginekologinis tyrimas rekomenduojamas kartą per metus.

Ypač atsargiai turėtų būti pacientai. arterinė hipertenzija, nutukę, diabetas ir gauti ilgalaikę pakaitinę hormonų terapiją.

Jei gydymo metu pacientas stebimas galvos svaigimas, regėjimo sutrikimas, bendras silpnumas, tada jis negali vairuoti automobilio ar kitų mechanizmų.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Vaistas draudžiamas žindymo metu ir kada nėštumas.

Preparatai, kurių sudėtyje yra (analogai)

Atitiktys ATX 4 lygio kodams:NolvadexTamoksifenasFarestonasVero-Tamoksifenas

Vaisto prekės pavadinimas: Farestonas.

Atsiliepimai

Gydytojas gali skirti Toremifen ar tamoksifenas gydymui ir prevencijai krūties vėžys. Remiantis apžvalgomis, šis vaistas paprastai toleruojamas ir daugeliu atvejų yra labai efektyvus.

Keletas apžvalgų:

  • ... Man buvo išrašytas vaistas kaip profilaktinis vaistas dėl daugelio vėžiu sergančių pacientų paveldimumo. Kol aš geriu ir viskas tvarkoje, jokių neigiamų reakcijų nėra, testai geri”;
  • ... Po 8 metų vartojimo šiuo vaistu man išsivystė endometriumo hiperplazija. Tačiau vaistas susidorojo su savo užduotimi, pieno liaukos liga neprogresuoja.”.

Toremifen kaina, kur nusipirkti

Toremifeno kaina yra apie 1600 rublių už 30 tablečių po 20 mg.

Žiūrėkite vaizdo įrašą: Tom Holland, Zendaya & Jacob Batalon Answer the Web's Most Searched Questions. WIRED (Sausis 2020).

Populiarios Temos

Kategorija Veikliosios medžiagos, Kitas Straipsnis

Imunoglobulino antistafilokokas
Vaistai

Imunoglobulino antistafilokokas

Sudėtis Į šio vaisto sudėtį įeina žmogaus imunoglobulino antistafilokokas (antialfastavafilolizinas) kaip pagrindinė medžiaga, o glicinas ir natrio chloridas kaip papildomos medžiagos. Išleidimo forma Pagaminta kaip į raumenis švirkščiamas tirpalas, supakuotas į ampules, kartono pakuotėje - 10 ampulių.
Skaityti Daugiau
Fridermo degutas
Vaistai

Fridermo degutas

Sudėtis Akmens anglių degutas, trietanolamino laurilsulfatas, fenoksietanolis, polietilenglikolio distearatas, monoetanolamido kokamidas, trikosulfanas, natrio chloridas, pieno rūgštis, dietanolamido kokamidas, kalio fosfatas, vanduo. Išleidimo forma Skystas silpno dervos kvapo, tamsios spalvos fluorescencinis buteliukas po 150 ml (polistireno) kartoninėje dėžutėje.
Skaityti Daugiau
Rosex
Vaistai

Rosex

Sudėtis 100 g metronidazolo kremo - 0,75 g, dinatrio edetatas, propilenglikolis, karbomeras, propilparahidroksibenzoatas, metilparahidroksibenzoatas, natrio hidroksidas, vanduo, kaip pagalbinės medžiagos. Išleidimo forma Kremas ir gelis išoriniam vartojimui 5, 15, 30, 50 g Farmakologinis poveikis Antiprotozoal, antimikrobinis.
Skaityti Daugiau
Zidovudinas
Vaistai

Zidovudinas

Sudėtis 1 tabletėje 300 mg zidovudino. Išleidimo forma: 300 mg plėvele dengtos tabletės. 100 mg kapsulės. Farmakologinis poveikis antivirusinis. Farmakodinamika ir farmakokinetika Farmakodinamika Vaistas Zidovudinas yra sintetinis nukleozidų analogas. Ląstelėje zidovudinas virsta aktyviu metabolitu, kuris slopina atvirkštinę transkriptazę - viruso fermentą, reikalingą jo replikacijai.
Skaityti Daugiau