Vaistai

Nexavaras

Sudėtis

Išgaubtoje tabletėje raudonos plėvelės membranoje yra 274 mg sorafenibas tonsilato pavidalu, kuris atitinka 200 mg grynos veikliosios medžiagos.

Papildomi komponentai: magnio stearatas, kroskarmeliozės natrio druska, mikrokristalinė celiuliozė, natrio laurilsulfatas, hipromeliozė.

Raudonos plėvelės membranos sudėtis: titano dioksidas, hipromeliozė, raudonasis oksidas Fe, makrogolis.

Išleidimo forma

„Nexavar“ tiekiamas tablečių pavidalu. Vienoje tabletės pusėje išgraviruotas skaičius „200“, kuris atitinka aktyviojo komponento dozę, o kitoje pusėje galite pamatyti įmonės logotipą. Raudonos tabletės yra supakuotos į lizdines plokšteles po 7 dalis. Kartono pakuotėje yra 1 instrukcija ir 4 lizdinės plokštelės.

Farmakologinis poveikis

Veiklioji medžiaga yra multinazių inhibitorius. Aktyvusis komponentas gali sumažinti vėžio ląstelių proliferacijos greitį in vitro.

Įrodyta, kad veiklioji medžiaga sorafenibas slopina aktyvumą kinazėskurie yra ląstelės paviršiuje (PDGFR Betta, VEGFR-l-2-3, FLT-3, KIT, RET), taip pat slopina mutantą BRAF, c-CRAF ir daugelis kitų tarpląstelinės kinazės. Manoma, kad aukščiau išvardytos kinazės dalyvauja vėžio ląstelių signalinėje sistemoje, procesuose apoptozė ir angiogenezė.

Inkstų ir kepenų ląstelių karcinoma sorafenibas gebanti slopinti naviko proceso aktyvumą.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Vidutinis santykinis veikliosios medžiagos biologinis prieinamumas yra nuo 38 iki 49%. Pusinės eliminacijos laikas yra 25–48 valandos. Kartojant sorafenibo dozes vienai savaitei, palyginti su vienkartine doze, padidėja kaupimasis (2,5–7 kartus).

Aktyviojo komponento absorbcija ir pasiskirstymas

Praėjus 3 valandoms po išgėrimo, užrašoma didžiausia veikliosios medžiagos sorafenibo koncentracija. Biologinis prieinamumas vartojant nevalgius ir nevalgius su maistu riebalų kiekiu yra tas pats. Didelis riebalų kiekis maiste sumažina biologinį prieinamumą 29%. Jis jungiasi su plazmos baltymais 99,5%.

Metabolizmas, ekskrecija

Metabolitai susidaro vykstant oksidaciniams procesams, kuriuose dalyvauja specifinis CYP3A4 izofermentas. UGT1A9 dalyvauja gliukuronizacijos reakcijose.

Dėl bakterijos aktyvumo aktyvaus komponento konjugatai suskaidomi virškinamojo trakto spindyje gliukuronidazė, leidžianti nekonjuguotiems vaistams visiškai absorbuotis. Neomicinasgebančios sumažinti veikliosios medžiagos sorafenibo vidutinį biologinį prieinamumą 46%.

Yra žinomi 8 aktyvūs metabolitai, 5 iš jų randami kraujo plazmoje. Pagrindinis metabolitas yra piridino N-oksidasturintis in vitro aktyvumą. Išgėrus 100 mg vaisto tirpalo, 96% vaisto išsiskiria per 2 savaites (77% - su išmatomis, 19% - per inkstų sistemą gliukuronidų pavidalu). Nepakitusio aktyvaus komponento (51% suvartotos dozės) randama išmatose.

Vartojimo indikacijos

Vaistas „Nexavar“ naudojamas vėžio praktikoje:

  • vėžinis vėžys;
  • metastazavusi inkstų ląstelių karcinoma.

Kontraindikacijos

  • laktacija
  • individualus padidėjęs jautrumas;
  • nėštumas.

Vaistas nenaudojamas vaikų medicinos praktikoje, nes trūksta tinkamų duomenų apie Nexavar vartojimo saugumą ir jo veiksmingumą vaikams.

Santykinės kontraindikacijos:

  • kraujavimas padidėjęs kraujavimas;
  • arterinė hipertenzija;
  • odos ligos;
  • miokardo infarktas;
  • gydymas Docetakselis, irinotekanas;
  • nestabilus srautas krūtinės angina.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema:

  • išeminiai pokyčiai miokardo;
  • kraujavimas
  • padidėjimas kraujospūdis;
  • QT pailgėjimas ant EKG;
  • hipertenzinė krizė;
  • širdies nepakankamumas (lėtinė eiga);
  • miokardo infarktas.

Kvėpavimo takai:

  • pneumonitas;
  • užkimimas;
  • plaučių uždegimas;
  • kvėpavimo distreso sindromas (ūminė forma);
  • rinorėja;
  • radiacijos pneumonitas;
  • intersticinė pneumonija.

Oda:

  • eksfoliacinis dermatitas;
  • odos bėrimas;
  • alopecija;
  • odos lupimasis;
  • keratoakantoma (karcinoma, plokščia forma);
  • padų-delnų eritrodizestezija;
  • odos niežėjimas;
  • spuogai;
  • epidermio nekrolizė (toksiška forma);
  • folikulitas.

Virškinamasis traktas:

  • virškinimo trakto refliuksas;
  • pykinimas
  • padidėjimas bilirubino;
  • vidurių užkietėjimas
  • anoreksija;
  • burnos džiūvimas
  • stomatitas
  • glossodynia;
  • narkotinis hepatitas;
  • pankreatitas
  • gastritas;
  • viduriavimo sindromas;
  • cholangitas;
  • cholecistitas.

Kitos reakcijos:

  • grįžtamasis nugaros sindromas encefalopatija;
  • sensorinis periferinis neuropatija;
  • skambėjimas ausyse;
  • Depresija
  • rabdomiolizė;
  • artralgija;
  • mialgija;
  • nefrozinis sindromas;
  • proteinurija;
  • inkstų nepakankamumas;
  • ginekomastija;
  • erekcijos disfunkcija;
  • hipertiroidizmas;
  • dilgėlinė;
  • hipotireozė;
  • angioedema;
  • hipofosfatemija;
  • hipokalemija;
  • laikinas AST, ALT padidėjimas;
  • anafilaksinės reakcijos;
  • dehidracija;
  • prisijungimas prie antrinės infekcijos;
  • nuovargis;
  • į gripą panašus sindromas;
  • astenija;
  • skausmo sindromas (galvos skausmai, kaulų skausmas, epigastriumas ir kt.);
  • svorio metimas.

Nexavar, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Vaistus ketinama vartoti per os valgant. Gamintojas rekomenduoja vartoti tabletes kartu su maistu, kuriame yra nedidelis riebalų kiekis. Tabletes reikia nuplauti vandeniu.

Vidutinė paros dozė yra 4 200 mg tabletės, tai atitinka bendrą veikliosios medžiagos 800 mg sorafenibo dozę. Gydymas tęsiamas tol, kol užregistruojamas aiškus klinikinis vaisto veiksmingumas arba kol pasireiškia pirmieji stipraus toksinio poveikio simptomai.

Registruojant neigiamas reakcijas, vaisto dozė sumažinama (iki 200–400 mg per parą). Dėl sunkaus šalutinio poveikio Nexavar vartojimas laikinai nutraukiamas. Su inkstų sistemos patologija, būtina stebėti rodiklius vandens ir elektrolitų pusiausvyra.

Perdozavimas

Didelė sorafenibo koncentracija gali išprovokuoti odos reakcijas, viduriavimo sindromą, padidėjusį skyriuje „Šalutinis poveikis“ aprašytų reakcijų sunkumą.

Specifinio priešnuodžio nėra. Laiku atliekamas gydymas, atsižvelgiant į klinikines apsinuodijimo apraiškas.

Sąveika

Specifinės citochromo P450 fermentų grupės substratai

Dekstrometorfanas, Midazolamas ir Omeprazolaskurie yra izofermentų CYP2D6, CYP3A4, CYP2C19 substratai, kartu skiriant sorafenibas per 4 savaites aukščiau išvardytų vaistų ekspozicijos svyravimų neatsirado. Tai įrodo, kad Nexavar nesugeba indukuoti ir slopinti citochromo P450 grupės izofermentų.

Vartojimas kartu su Paklitakselis pastebėtas padidėjęs aktyvaus 6-OH-paklitakselio metabolito, kurį sudaro CYP2C8, ekspozicija. Tai įrodo, kad aktyvusis Nexavar komponentas in vivo neslopina CYP2C8.

Substratas CYP3A4

Varfarinas kartu su sorafenibu nedaro reikšmingo poveikio vidutinėms INR ir PTI reikšmėms, palyginti su placebo grupe. Tačiau tai nepaneigia poreikio reguliariai tikrinti INR rodiklį visiems pacientams, kartu vartojantiems Nexavar ir Varfarin.

CYP3A4 inhibitoriai

Kliniškai reikšmingos Nexavar sąveikos su CYP3A4 inhibitoriais nenustatyta.

Induktoriai CYP3A4

Vaistai, galintys sukelti CYP3A4 aktyvumą (Fenitoinas, Rifampicinas, Fenobarbitalis, Karbamazepinas, Deksametazonas, Hypericum ekstraktas) sustiprinti medžiagų apykaita Nexavara, sumažinanti veikliosios medžiagos sorafenibo koncentraciją žmogaus organizme. Ilgai ir tuo pat metu gydant Nexavar ir Rifampicin, veikliosios medžiagos AUC sumažėja 37%.

Kiti priešnavikiniai vaistai

Vaistas farmakokinetikai įtakos neturi Oksaliplatina, cisplatina, gemcitabinas, ciklofosfamidas.

Karboplatina / paklitakselis

Trijų dienų intervalas tarp vaistų dozių leidžia išvengti veikliųjų medžiagų sąveikos, nekeičiant farmakokinetikos.

Kapecitabinas

Nexavar ekspozicijoje reikšmingų pokyčių nenustatyta, tačiau 5-fluoruracilo (vieno iš metabolinių produktų) ekspozicijos rodiklis Kapecitabinas) padidėjo 0–52%, o paties kapecitabino ekspozicija padidėjo 15–50%. Tokių vaistų ekspozicijos svyravimų klinikinė reikšmė dar nežinoma.

Irinotekanas / doksorubicinas

AUC padidėja Doksorubicinas 21% tuo pačiu metu gydant Sorafenibu. Aktyvus metabolitas Irinotekanas SN-38 metabolizuoja UGT1A1, AUC Irinotekanas padidėja 26–42%, o AUCSN-38 padidėja 67–120%. Stebėjimo duomenų klinikinė reikšmė vis dar nežinoma.

Docetakselis

Laikantis trijų dienų intervalo, AUC ir Cmax Docetakselis padidėjimas atitinkamai 36–80% ir 16–32%. Derinys Docetakselis ir Nexavar reikia atsargiai, jei reikalingas gydymas tuo pačiu metu.

Neomicinas

Antibakterinis nesisteminis vaistas, vartojamas virškinamojo trakto florai išnaikinti, gali sumažinti veikliosios medžiagos Nexavar ekspoziciją paveikdamas aktyviojo sorafenibo komponento enterohepatinę kraujotaką. 5 dienų terapija Neomicinas sumažina vidutinį sorafenibo biologinį prieinamumą 46%. Klinikinė šių pokyčių reikšmė nežinoma. Kitų antibiotikų poveikis dar nebuvo ištirtas, tačiau manoma, kad jų poveikis priklausys nuo gebėjimo slopinti aktyvumą gliukuronidazė.

Pardavimo sąlygos

Nexavar galite nusipirkti vaistinėje, pateikdami medicininio recepto formą.

Laikymo sąlygos

Nexavar tabletes reikia gabenti ir laikyti laikantis temperatūros režimo - iki 25 laipsnių.

Galiojimo laikas

Vaistus galima laikyti 3 metus neprarandant veiksmingumo.

Specialios instrukcijos

Nexavar terapija atliekama prižiūrint specialistui, turinčiam didelę priešvėžinių vaistų gydymo patirtį. Rekomenduojama reguliariai tirti ir stebėti periferinio kraujo kiekį (trombocitai, leukocitų skaičius) Jei gydymo metu pasireiškia nepageidaujama oda, toksinės reakcijos, rekomenduojama vartoti simptominius vietinius preparatus. Nesant efekto ir simptomų pasunkėjimo, Nexavar laikinai atšaukiamas.

Registravosi pakankamai dažnai hipertenzinės krizės gydymo sorafenibu fone. Arterinė hipertenzija buvo lengvo ar vidutinio sunkumo ir buvo atsakyta į gydymą įprastu antihipertenziniu gydymu. Vaistas gali sukelti kraujavimą. Sunkus kraujavimas retai užregistruojamas (atsižvelgiant į kartu vartojamą varfariną). prie širdies priepuolis ir (arba) išemija vaistas atšaukiamas.

Analogai

Atitiktys ATX 4 lygio kodams:SutentasAfinitoriusImatinibasIressaGlivecas

Nexavar struktūriniai analogai nėra sukurti.

Vaikams

Priešvėžinis vaistas nenaudojamas vaikų praktikoje.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Specialūs nėščių moterų tyrimai nebuvo atlikti.

Gamintojas rekomenduoja imtis prevencinių priemonių. nėštumonaudojant patikimus metodus kontracepcija, įskaitant per 15 dienų po gydymo Nexavar pabaigos.

Reprodukcinio amžiaus moteris reikia įspėti apie vaisto keliamą pavojų vaisiaus vystymuisi (veiklioji medžiaga daro įtaką vaisiaus išgyvenimui, taip pat embriotoksiškumas ir teratogeniškumas).

Iki šiol nežinoma, ar veiklioji medžiaga gali išsiskirti kada laktacija. Gydymo Sorafenib metu rekomenduojama nutraukti žindymą.

Eksperimentais su gyvūnais įrodytas ryškus aktyvaus komponento toksiškumas reprodukcijai, kuris pasireiškia formuojant įvairius apsigimimai. Veiklioji medžiaga ir jos metabolitai geba praeiti placentos barjeras. Yra prielaida, kad „Nexavar“ gali slopinti procesus angiogenezė vaisiuje. Sorafenibas ir jo metabolitai gyvūnų žindymo metu išsiskiria.

Atsiliepimai apie Nexavar

Teminių forumų, skirtų vėžio patologijai, vartotojai dalijasi savo apžvalgomis apie vaistą, pabrėždami gana gerą jo toleranciją. Atsižvelgiant į gydymą, galima "užšaldyti" naviko dydį, neleidžiant jam vystytis ir progresuoti. Gydymas leidžia atidėti chemoterapiją ar jos atsisakyti.

Kaina Nexavar, kur nusipirkti

Vaistas laikomas brangiu. Kaina Rusijoje svyruoja nuo 110 iki 125 tūkstančių rublių.

  • Internetinės vaistinės Rusijoje
  • Internetinės vaistinės Ukrainoje

„LuxPharma“ * specialus pasiūlymas

  • „Nexavar 200mg №11284000 rub.order“
parodyti daugiau

„Pani“ vaistinė

  • „Nexavar“ tabletės „Nexavar“ tabletės, 200 mg, Nr. 112, Vokietija, „Bayer Pharma“ 59296 UAH
parodyti daugiau

Žiūrėkite vaizdo įrašą: Dr. Kasper on Imatinib Versus Sorafenib in Sarcoma (Sausis 2020).

Populiarios Temos

Kategorija Vaistai, Kitas Straipsnis

Imunoglobulino antistafilokokas
Vaistai

Imunoglobulino antistafilokokas

Sudėtis Į šio vaisto sudėtį įeina žmogaus imunoglobulino antistafilokokas (antialfastavafilolizinas) kaip pagrindinė medžiaga, o glicinas ir natrio chloridas kaip papildomos medžiagos. Išleidimo forma Pagaminta kaip į raumenis švirkščiamas tirpalas, supakuotas į ampules, kartono pakuotėje - 10 ampulių.
Skaityti Daugiau
Fridermo degutas
Vaistai

Fridermo degutas

Sudėtis Akmens anglių degutas, trietanolamino laurilsulfatas, fenoksietanolis, polietilenglikolio distearatas, monoetanolamido kokamidas, trikosulfanas, natrio chloridas, pieno rūgštis, dietanolamido kokamidas, kalio fosfatas, vanduo. Išleidimo forma Skystas silpno dervos kvapo, tamsios spalvos fluorescencinis buteliukas po 150 ml (polistireno) kartoninėje dėžutėje.
Skaityti Daugiau
Rosex
Vaistai

Rosex

Sudėtis 100 g metronidazolo kremo - 0,75 g, dinatrio edetatas, propilenglikolis, karbomeras, propilparahidroksibenzoatas, metilparahidroksibenzoatas, natrio hidroksidas, vanduo, kaip pagalbinės medžiagos. Išleidimo forma Kremas ir gelis išoriniam vartojimui 5, 15, 30, 50 g Farmakologinis poveikis Antiprotozoal, antimikrobinis.
Skaityti Daugiau
Zidovudinas
Vaistai

Zidovudinas

Sudėtis 1 tabletėje 300 mg zidovudino. Išleidimo forma: 300 mg plėvele dengtos tabletės. 100 mg kapsulės. Farmakologinis poveikis antivirusinis. Farmakodinamika ir farmakokinetika Farmakodinamika Vaistas Zidovudinas yra sintetinis nukleozidų analogas. Ląstelėje zidovudinas virsta aktyviu metabolitu, kuris slopina atvirkštinę transkriptazę - viruso fermentą, reikalingą jo replikacijai.
Skaityti Daugiau